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概覽

金斯瑞提供小核酸藥穩定性研究服務,通過開展小核酸藥siRNA、ASO等在體外生物基質(血清等)穩定性研究,闡明候選化合物在生物體系中的降解速率、代謝途徑、代謝產物以及可能的相互作用。

具體可應用于以下場景:

篩選更穩定的候選分子

篩選更穩定的候選分子


在篩選階段,通過穩定性研究可在多個樣品中篩選出半衰期更長,藥效更持久的候選分子,用于進行后續優化與開發

候選分子藥代動力學分析

候選分子藥代動力學分析


在驗證階段,需明確候選分子在體內吸收、分布、代謝和排泄過程中的穩定性變化,預測其生物利用度和藥效

候選分子設計的優化

候選分子設計的優化


在優化階段,可以在候選化合物的不同位置添加不同種類修的修飾,篩選出有效提升候選分子穩定性的方案

確定合適的溶劑方案

確定合適的溶劑方案


在制劑階段,考察候選分子在特定溶劑或特定儲存條件下穩定性的情況,確保合適的溶劑種類與保存方案,確保產品在規定的保質期內保持安全有效

服務優勢

穩定的方法學與結果

穩定的方法學與結果

優化的提取與檢測方案
回收率穩定,規避干擾與誤差

完善的分析結果

完善的分析結果

支持正義鏈/反義鏈/修飾鏈降解分析
提供降解曲線,代謝產物鑒定

高效經濟的評估方案

高效經濟的評估方案

模擬體內環境,快速出具穩定性評價

提升穩定性的修飾策略

可提供自研修飾提升穩定性
AI預測修飾候選分子的沉默效率

服務內容

金斯瑞可提供小核酸藥在體外生物基質(血清等)或溶劑中穩定性和代謝情況的檢測服務,一方面用于篩選得到穩定性更高的候選分子或制劑方案,另一方面支持評估候選分子代謝情況,從而明確其成藥性與成藥風險。

項目 服務內容
適用范圍 小核酸藥(siRNA,ASO,miRNA等),多肽藥
實驗方案 血清或特定溶劑等降解體系(可定制): 監控母離子篩選,繪制定量標曲,血清中培養代謝,血清中提取樣品,定量代謝剩余量,繪制代謝曲線
檢測方法 LC MS/MS 序列鑒定與樣品殘留量定量
檢測報告 樣品穩定性報告:
  • 降解曲線:評估降解速度和體外半衰期,樣品代謝殘留量百分比
  • 代謝產物鑒定圖:不同時間點,代謝產物的鑒定
周期 2周

案例分享

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小核酸藥穩定性研究服務

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