實驗方法:
在3個不同時間點開展3次實驗,提取在模擬代謝環境(血清)中的樣品,檢測候選分子的代謝情況。
實驗結果:
- 3次實驗中提取回收率穩定(圖1),優化的提取流程與試劑等對檢測結果沒有任何干擾(圖2)
- 證明提取和檢測方法精準穩定,保證后續分析結果均反應樣品實際代謝情況,不受方法學影響


金斯瑞提供小核酸藥穩定性研究服務,通過開展小核酸藥siRNA、ASO等在體外生物基質(血清等)穩定性研究,闡明候選化合物在生物體系中的降解速率、代謝途徑、代謝產物以及可能的相互作用。
在驗證階段,需明確候選分子在體內吸收、分布、代謝和排泄過程中的穩定性變化,預測其生物利用度和藥效
在優化階段,可以在候選化合物的不同位置添加不同種類修的修飾,篩選出有效提升候選分子穩定性的方案
在制劑階段,考察候選分子在特定溶劑或特定儲存條件下穩定性的情況,確保合適的溶劑種類與保存方案,確保產品在規定的保質期內保持安全有效
金斯瑞可提供小核酸藥在體外生物基質(血清等)或溶劑中穩定性和代謝情況的檢測服務,一方面用于篩選得到穩定性更高的候選分子或制劑方案,另一方面支持評估候選分子代謝情況,從而明確其成藥性與成藥風險。
項目 | 服務內容 |
---|---|
適用范圍 | 小核酸藥(siRNA,ASO,miRNA等),多肽藥 |
實驗方案 | 血清或特定溶劑等降解體系(可定制): 監控母離子篩選,繪制定量標曲,血清中培養代謝,血清中提取樣品,定量代謝剩余量,繪制代謝曲線 |
檢測方法 | LC MS/MS 序列鑒定與樣品殘留量定量 |
檢測報告 | 樣品穩定性報告:
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周期 | 2周 |
實驗方法:
在3個不同時間點開展3次實驗,提取在模擬代謝環境(血清)中的樣品,檢測候選分子的代謝情況。
實驗結果:
實驗方法:研究已上市siRNA藥物 X(不含GalNAc修飾)在牛血清中,采用LC MS/MS 進行序列鑒定與樣品殘留量定量
實驗結果:
實驗方法:研究已上市siRNA藥物 X(含GalNAc修飾)在牛血清中的代謝情況,采用LC MS/MS 進行序列鑒定與樣品殘留量定量
實驗結果:
實驗方法:針對不同的修飾方案,通過分析其在血清環境中的代謝速度和代謝產物,選擇更穩定的修飾方案用于后續優化和開發。該實驗方法同樣可以用于篩選不同序列,從而確定穩定性更好的候選樣品。
實驗結果: